1. Trong thiết kế thuốc, thuật ngữ ‘prodrug’ đề cập đến điều gì?
A. Một loại thuốc có tác dụng kéo dài.
B. Một dạng thuốc không hoạt tính được chuyển hóa thành dạng hoạt tính trong cơ thể.
C. Một loại thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh hiếm gặp.
D. Một loại thuốc có tác dụng phụ tối thiểu.
2. Trong thiết kế thuốc, ‘fragment-based drug discovery’ (FBDD) bắt đầu bằng việc nào?
A. Sàng lọc các thư viện lớn các hợp chất.
B. Xác định các phân tử nhỏ (fragments) liên kết yếu với mục tiêu.
C. Tổng hợp một loạt các chất tương tự cấu trúc.
D. Dự đoán cấu trúc ba chiều của mục tiêu.
3. Mục tiêu chính của việc tối ưu hóa ‘lead compound’ trong quá trình phát triển thuốc là gì?
A. Giảm chi phí sản xuất thuốc.
B. Cải thiện hoạt tính, độ chọn lọc và dược động học của thuốc.
C. Kéo dài thời hạn bảo quản của thuốc.
D. Thay đổi đường dùng thuốc.
4. Loại receptor nào sau đây thường liên quan đến các con đường tín hiệu nội bào thông qua protein G?
A. Receptor kinase tyrosine
B. Receptor liên kết kênh ion
C. Receptor liên kết protein G (GPCRs)
D. Receptor hạt nhân
5. Loại enzyme nào sau đây thường liên quan đến quá trình chuyển hóa thuốc giai đoạn II?
A. Cytochrome P450s
B. Alcohol dehydrogenases
C. Esterases
D. Glucuronosyltransferases
6. Kỹ thuật nào sau đây thường được sử dụng để xác định cấu trúc ba chiều của một protein mục tiêu trong thiết kế thuốc?
A. Sắc ký khí
B. Sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC)
C. Nghiên cứu nhiễu xạ tia X
D. Điện di trên gel polyacrylamide (PAGE)
7. Trong thiết kế thuốc, ‘me-too drugs’ là gì?
A. Các thuốc có cùng cơ chế tác dụng và chỉ định điều trị với các thuốc đã có trên thị trường.
B. Các thuốc được phát triển để điều trị các bệnh hiếm gặp.
C. Các thuốc có tác dụng phụ tối thiểu.
D. Các thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng.
8. Trong quá trình phát triển thuốc, ‘lead optimization’ thường bao gồm việc nào?
A. Xác định mục tiêu thuốc mới.
B. Sàng lọc các thư viện lớn các hợp chất.
C. Cải thiện các đặc tính dược động học và dược lực học của một hợp chất ‘lead’.
D. Phân tích độc tính của thuốc trên động vật.
9. Thuật ngữ ‘structure-activity relationship’ (SAR) trong hóa dược đề cập đến điều gì?
A. Mối quan hệ giữa cấu trúc hóa học của một thuốc và hoạt tính sinh học của nó.
B. Mối quan hệ giữa liều lượng của một thuốc và tác dụng phụ của nó.
C. Mối quan hệ giữa cấu trúc của một protein và chức năng của nó.
D. Mối quan hệ giữa giá thành của một thuốc và hiệu quả điều trị của nó.
10. Loại liên kết nào sau đây có thể bị ảnh hưởng bởi hiệu ứng ‘induced fit’ khi một thuốc liên kết với một receptor?
A. Liên kết sigma
B. Liên kết pi
C. Liên kết hydro
D. Liên kết đôi
11. Thuật ngữ ‘drug metabolism’ đề cập đến điều gì?
A. Quá trình thuốc liên kết với protein huyết tương.
B. Quá trình thuốc được hấp thu vào máu.
C. Quá trình cơ thể chuyển đổi hóa học các thuốc.
D. Quá trình thuốc được bài tiết khỏi cơ thể.
12. Loại tương tác nào sau đây KHÔNG phải là một tương tác thuốc-receptor điển hình?
A. Liên kết ion
B. Liên kết cộng hóa trị
C. Tương tác Van der Waals
D. Phản ứng trung hòa
13. Đặc tính nào sau đây là quan trọng nhất đối với một thuốc để có thể phân bố rộng rãi trong cơ thể?
A. Liên kết mạnh với protein huyết tương
B. Độ tan trong nước cao
C. Kích thước phân tử lớn
D. Độ lipophilicity (khả năng tan trong lipid) cao
14. Loại tương tác nào sau đây đóng vai trò quan trọng nhất trong liên kết thuốc-receptor?
A. Liên kết sigma
B. Liên kết pi
C. Liên kết hydro
D. Liên kết delta
15. Yếu tố nào sau đây KHÔNG ảnh hưởng đến sự phân bố của thuốc trong cơ thể?
A. Lưu lượng máu
B. Liên kết với protein huyết tương
C. Độ tan trong lipid
D. Màu sắc của thuốc
16. Đặc điểm nào sau đây là quan trọng nhất đối với một thuốc để có sinh khả dụng đường uống tốt?
A. Kích thước phân tử lớn
B. Độ tan trong nước cao
C. Ổn định trong môi trường acid của dạ dày
D. Chuyển hóa nhanh chóng qua gan
17. Cấu trúc hóa học nào sau đây thường được sử dụng như một khung cơ bản trong thiết kế thuốc ức chế enzym?
A. Peptide
B. Steroid
C. Benzene
D. Purine
18. Trong hóa dược, thuật ngữ ‘scaffold hopping’ dùng để chỉ điều gì?
A. Tối ưu hóa một cấu trúc hóa học hiện có để cải thiện hoạt tính.
B. Thay thế khung cấu trúc của một thuốc bằng một khung cấu trúc khác biệt nhưng có chức năng tương tự.
C. Nghiên cứu tác dụng phụ của một thuốc.
D. Phát triển một phương pháp tổng hợp mới cho một thuốc đã biết.
19. Loại enzyme nào sau đây thường liên quan đến quá trình chuyển hóa thuốc giai đoạn I?
A. Glucuronosyltransferases
B. Sulfotransferases
C. Cytochrome P450s
D. Glutathione S-transferases
20. Trong hóa dược, ‘bioisosteres’ là gì?
A. Các chất chuyển hóa của một thuốc.
B. Các phân tử có cấu trúc tương tự nhau nhưng có hoạt tính sinh học khác nhau.
C. Các nhóm chức năng hoặc phân tử có các tính chất vật lý hoặc hóa học tương tự nhau, tạo ra các hiệu ứng sinh học tương tự.
D. Các protein vận chuyển thuốc trong cơ thể.
21. Trong hóa dược, thuật ngữ ‘pharmacophore’ đề cập đến điều gì?
A. Tổng số các nguyên tử trong một phân tử thuốc.
B. Phần cấu trúc của một phân tử chịu trách nhiệm cho hoạt tính sinh học của nó.
C. Quá trình chuyển hóa thuốc trong cơ thể.
D. Độc tính của một thuốc.
22. Trong quá trình thiết kế thuốc dựa trên cấu trúc, kỹ thuật ‘molecular docking’ được sử dụng để làm gì?
A. Xác định cấu trúc tinh thể của một protein mục tiêu.
B. Dự đoán cách một phân tử thuốc liên kết với một protein mục tiêu.
C. Đo lường hoạt tính sinh học của một thuốc.
D. Tổng hợp một phân tử thuốc mới.
23. Trong hóa dược, ‘QSAR’ là viết tắt của?
A. Quantitative Structure-Activity Relationship
B. Qualitative Structure-Activity Relationship
C. Quantitative Structure-Absorption Relationship
D. Qualitative Structure-Absorption Relationship
24. Liên kết nào sau đây thường được hình thành giữa một thuốc và một enzyme trong quá trình ức chế không thuận nghịch?
A. Liên kết hydro
B. Liên kết ion
C. Liên kết cộng hóa trị
D. Tương tác Van der Waals
25. Yếu tố nào sau đây ảnh hưởng lớn nhất đến khả năng một thuốc vượt qua hàng rào máu não (BBB)?
A. Kích thước phân tử
B. Độ tan trong nước
C. Độ lipophilicity (khả năng tan trong lipid)
D. Điện tích
26. Trong quá trình phát triển thuốc, ‘high-throughput screening’ (HTS) được sử dụng để làm gì?
A. Xác định cấu trúc tinh thể của một protein mục tiêu.
B. Sàng lọc nhanh chóng một số lượng lớn các hợp chất để tìm các chất có hoạt tính mong muốn.
C. Đo lường độc tính của một thuốc.
D. Phân tích dược động học của một thuốc.
27. Đặc điểm nào sau đây KHÔNG phải là một đặc điểm mong muốn của một thuốc tiềm năng?
A. Độ chọn lọc cao đối với mục tiêu
B. Tác dụng phụ tối thiểu
C. Sinh khả dụng đường uống tốt
D. Chuyển hóa nhanh chóng thành các chất chuyển hóa độc hại
28. Trong hóa dược, ‘lipinski’s rule of five’ được sử dụng để đánh giá điều gì?
A. Độc tính của một thuốc
B. Khả năng một thuốc được hấp thu đường uống
C. Độ ổn định của một thuốc
D. Độ chọn lọc của một thuốc
29. Thuật ngữ ‘chiral switch’ trong hóa dược đề cập đến điều gì?
A. Thay đổi cấu trúc hóa học của một thuốc để cải thiện độ ổn định.
B. Phát triển và đưa ra thị trường một enantiomer đơn lẻ của một thuốc racemic đã được chấp nhận.
C. Chuyển đổi giữa các đường dùng thuốc khác nhau.
D. Thay đổi mục tiêu tác dụng của một thuốc.
30. Loại tương tác nào sau đây là quan trọng nhất trong liên kết thuốc với DNA?
A. Liên kết hydro
B. Liên kết ion
C. Tương tác chèn (intercalation)
D. Tương tác Van der Waals
31. Điều gì xảy ra khi một thuốc có hệ số phân bố cao (log P cao) được dùng đường uống?
A. Thuốc có xu hướng tan tốt trong nước và dễ dàng hấp thu vào máu.
B. Thuốc có xu hướng tích lũy trong mô mỡ và có thời gian bán thải kéo dài.
C. Thuốc có xu hướng bị thải trừ nhanh chóng qua thận.
D. Thuốc có xu hướng ít gắn kết với protein huyết tương.
32. Thuốc nào sau đây được sử dụng để điều trị bệnh gút bằng cách ức chế enzyme xanthine oxidase?
A. Colchicine.
B. Allopurinol.
C. Probenecid.
D. Sulfinpyrazone.
33. Thuốc nào sau đây có thể gây cảm ứng enzyme CYP450, làm tăng tốc độ chuyển hóa của các thuốc khác?
A. Ketoconazole.
B. Erythromycin.
C. Rifampicin.
D. Cimetidine.
34. Khái niệm ‘sinh khả dụng’ (bioavailability) đề cập đến điều gì?
A. Tỷ lệ thuốc được hấp thu vào máu so với liều dùng.
B. Tốc độ thuốc được thải trừ khỏi cơ thể.
C. Thời gian cần thiết để thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu.
D. Khả năng thuốc gắn kết với protein huyết tương.
35. Thuốc nào sau đây được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson bằng cách tăng cường nồng độ dopamine trong não?
A. Haloperidol.
B. Levodopa.
C. Diazepam.
D. Amitriptyline.
36. Cơ chế tác dụng của thuốc statin trong điều trị rối loạn lipid máu là gì?
A. Ức chế hấp thu cholesterol ở ruột.
B. Tăng cường thải trừ cholesterol qua mật.
C. Ức chế enzyme HMG-CoA reductase.
D. Giảm sản xuất VLDL ở gan.
37. Cơ chế tác dụng của thuốc metformin trong điều trị đái tháo đường type 2 là gì?
A. Kích thích giải phóng insulin từ tuyến tụy.
B. Tăng cường độ nhạy cảm của insulin ở mô ngoại vi.
C. Ức chế hấp thu glucose ở ruột.
D. Giảm sản xuất glucose ở gan.
38. Đâu là mục tiêu chính của việc thiết kế một tiền chất (prodrug)?
A. Giảm độc tính và tác dụng phụ của thuốc gốc.
B. Tăng tính tan, khả năng hấp thu, hoặc phân bố của thuốc gốc.
C. Tăng cường hoạt tính dược lý của thuốc gốc.
D. Kéo dài thời gian tác dụng của thuốc gốc.
39. Phản ứng nào sau đây KHÔNG thuộc phản ứng pha I trong chuyển hóa thuốc?
A. Oxy hóa.
B. Thủy phân.
C. Khử.
D. Glucuronid hóa.
40. Đặc điểm nào sau đây KHÔNG phải là một yếu tố ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc qua đường uống?
A. Độ tan của thuốc trong môi trường ruột.
B. Kích thước hạt của dạng bào chế.
C. Ái lực của thuốc với thụ thể.
D. Lưu lượng máu đến ruột.
41. Thuốc nào sau đây được sử dụng để điều trị HIV bằng cách ức chế enzyme reverse transcriptase?
A. Amantadine.
B. Acyclovir.
C. Zidovudine.
D. Ribavirin.
42. Thuốc nào sau đây được sử dụng để điều trị bệnh Alzheimer bằng cách ức chế enzyme acetylcholinesterase?
A. Memantine.
B. Donepezil.
C. Selegiline.
D. Amantadine.
43. Thuốc nào sau đây là một chất đối kháng thụ thể opioid, được sử dụng để điều trị quá liều opioid?
A. Morphine.
B. Naloxone.
C. Fentanyl.
D. Codeine.
44. Đâu là mục tiêu tác dụng của thuốc lợi tiểu thiazide?
A. Ống lượn gần.
B. Quai Henle.
C. Ống lượn xa.
D. Ống góp.
45. Cơ chế tác dụng của warfarin trong điều trị chống đông máu là gì?
A. Ức chế tổng hợp thromboxane A2.
B. Ức chế vitamin K epoxide reductase.
C. Ức chế thrombin.
D. Hoạt hóa antithrombin III.
46. Thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE inhibitors) được sử dụng để điều trị bệnh gì?
A. Tăng huyết áp.
B. Đái tháo đường.
C. Rối loạn lipid máu.
D. Hen phế quản.
47. Đâu là tác dụng phụ thường gặp của thuốc kháng cholinergic?
A. Tiêu chảy.
B. Tăng tiết nước bọt.
C. Khô miệng.
D. Hạ huyết áp.
48. Thuốc chống trầm cảm SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) hoạt động bằng cách nào?
A. Tăng cường giải phóng serotonin vào khe synapse.
B. Ức chế tái hấp thu serotonin từ khe synapse.
C. Phong bế thụ thể serotonin.
D. Ức chế sản xuất serotonin.
49. Loại tương tác thuốc nào xảy ra khi hai thuốc cùng gắn vào một protein huyết tương, làm tăng nồng độ thuốc tự do của một trong hai thuốc?
A. Tương tác dược lực học hiệp đồng.
B. Tương tác dược động học do cảm ứng enzyme.
C. Tương tác dược động học do cạnh tranh gắn protein.
D. Tương tác dược lực học đối kháng.
50. Quá trình nào sau đây KHÔNG thuộc pha II của quá trình chuyển hóa thuốc?
A. Glucuronidation.
B. Sulfation.
C. Acetylation.
D. Oxy hóa.
51. Cơ chế tác dụng của thuốc kháng histamin H1 trong điều trị dị ứng là gì?
A. Ức chế giải phóng histamin từ tế bào mast.
B. Phong bế thụ thể histamin H1.
C. Tăng cường chuyển hóa histamin.
D. Ức chế sản xuất histamin.
52. Thuốc nào sau đây được sử dụng như một chất ức chế enzyme CYP3A4?
A. Phenytoin.
B. Carbamazepine.
C. Ketoconazole.
D. Rifampicin.
53. Thuốc nào sau đây là một chất chủ vận beta-2 adrenergic, được sử dụng để điều trị hen phế quản?
A. Propranolol.
B. Salbutamol.
C. Ipratropium.
D. Theophylline.
54. Enzyme nào sau đây đóng vai trò quan trọng nhất trong quá trình chuyển hóa thuốc pha I, đặc biệt là phản ứng oxy hóa?
A. Glucuronosyltransferase.
B. Cytochrome P450 (CYP450).
C. Sulfotransferase.
D. N-acetyltransferase.
55. Thuốc nào sau đây có thể gây hội chứng ‘người xám’ (gray baby syndrome) ở trẻ sơ sinh?
A. Penicillin.
B. Tetracycline.
C. Chloramphenicol.
D. Erythromycin.
56. Cơ chế tác dụng của cyclosporine trong ức chế miễn dịch là gì?
A. Ức chế sản xuất kháng thể.
B. Ức chế sản xuất interleukin-2.
C. Tiêu diệt tế bào lympho T.
D. Ức chế hoạt động của tế bào B.
57. Đâu là yếu tố quan trọng nhất quyết định sự phân bố thuốc vào não?
A. Kích thước phân tử của thuốc.
B. Độ tan trong lipid của thuốc.
C. Mức độ gắn kết của thuốc với protein huyết tương.
D. Lưu lượng máu đến não.
58. Thuốc nào sau đây được sử dụng để điều trị động kinh bằng cách tăng cường hoạt động của GABA?
A. Phenytoin.
B. Carbamazepine.
C. Valproic acid.
D. Ethosuximide.
59. Cơ chế tác dụng của thuốc omeprazole trong điều trị loét dạ dày tá tràng là gì?
A. Trung hòa acid hydrochloric (HCl) trong dạ dày.
B. Ức chế bơm proton H+/K+-ATPase.
C. Bao phủ niêm mạc dạ dày để bảo vệ khỏi acid.
D. Tăng cường sản xuất chất nhầy bảo vệ dạ dày.
60. Cơ chế tác dụng của thuốc kháng acid (antacid) là gì?
A. Ức chế bơm proton H+/K+-ATPase.
B. Trung hòa acid hydrochloric (HCl) trong dạ dày.
C. Bao phủ niêm mạc dạ dày để bảo vệ khỏi acid.
D. Tăng cường sản xuất chất nhầy bảo vệ dạ dày.
61. Trong hóa dược, thuật ngữ ‘scaffold hopping’ đề cập đến điều gì?
A. Quá trình tăng cường độ tan của thuốc.
B. Quá trình thay đổi khung cấu trúc cơ bản của một phân tử để cải thiện các đặc tính của nó.
C. Quá trình gắn thuốc vào một protein mang.
D. Quá trình giảm độc tính của thuốc.
62. Chức năng chính của một nhóm ‘linker’ trong một thuốc liên hợp (drug conjugate) là gì?
A. Tăng cường độ tan của thuốc.
B. Kết nối thuốc với một phân tử vận chuyển (ví dụ: kháng thể, polymer).
C. Ngăn chặn sự chuyển hóa của thuốc.
D. Giảm độc tính của thuốc.
63. Trong thiết kế thuốc dựa trên cấu trúc (structure-based drug design), thông tin nào sau đây là quan trọng nhất?
A. Cấu trúc tinh thể của protein mục tiêu
B. Trình tự amino acid của protein mục tiêu
C. Biểu hiện gen của protein mục tiêu
D. Độ ổn định nhiệt của protein mục tiêu
64. Thuật ngữ ‘bioisostere’ dùng để chỉ điều gì?
A. Một chất ức chế enzyme mạnh.
B. Một nhóm chức năng có thể thay thế một nhóm chức năng khác trong một phân tử mà không gây ảnh hưởng đáng kể đến hoạt tính sinh học.
C. Một chất chuyển hóa có độc tính cao.
D. Một chất tăng cường sinh khả dụng của thuốc.
65. Loại liên kết nào sau đây là обратимым (có thể đảo ngược) và thường được hình thành giữa một thuốc và mục tiêu của nó?
A. Liên kết cộng hóa trị
B. Liên kết ion
C. Liên kết kim loại
D. Liên kết peptide
66. Cơ chế tác động của thuốc chống ung thư methotrexate là gì?
A. Ức chế enzyme dihydrofolate reductase (DHFR).
B. Gây độc trực tiếp lên DNA.
C. Ức chế sự hình thành mạch máu.
D. Kích thích hệ miễn dịch tiêu diệt tế bào ung thư.
67. Mục tiêu chính của việc tối ưu hóa ‘lead compound’ trong quá trình phát triển thuốc là gì?
A. Tăng cường độ tan trong nước
B. Cải thiện hoạt tính, độ chọn lọc và các đặc tính dược động học (ADME)
C. Giảm chi phí sản xuất
D. Kéo dài thời hạn sử dụng
68. Đặc điểm nào sau đây là quan trọng nhất để một thuốc có thể vượt qua hàng rào máu não (blood-brain barrier – BBB)?
A. Tính tan trong nước cao.
B. Kích thước phân tử lớn.
C. Tính tan trong lipid cao và không bị ion hóa ở pH sinh lý.
D. Khả năng liên kết mạnh với protein huyết tương.
69. Yếu tố nào sau đây ảnh hưởng lớn nhất đến sinh khả dụng của một thuốc đường uống?
A. Kích thước hạt của thuốc
B. Độ tan trong nước và tính thấm qua màng sinh học
C. Hình dạng viên thuốc
D. Màu sắc của thuốc
70. Trong quá trình phát triển thuốc, ‘fragment-based drug discovery’ (FBDD) tiếp cận bằng cách nào?
A. Sàng lọc các thư viện hợp chất lớn.
B. Xác định các phân tử nhỏ (fragment) liên kết với mục tiêu và sau đó kết hợp hoặc phát triển chúng thành các thuốc tiềm năng.
C. Sử dụng các kháng thể đơn dòng để nhắm mục tiêu các tế bào bệnh.
D. Phát triển các thuốc có tác dụng lên nhiều mục tiêu khác nhau.
71. Liên kết nào sau đây thường được sử dụng để tạo ra các ‘reversible covalent inhibitors’?
A. Liên kết amide
B. Liên kết disulfide
C. Liên kết ether
D. Liên kết ester
72. Trong hóa dược, thuật ngữ ‘me-too drug’ thường được dùng để chỉ loại thuốc nào?
A. Một thuốc có cơ chế tác dụng hoàn toàn mới.
B. Một thuốc tương tự về cấu trúc và tác dụng với một thuốc đã có trên thị trường.
C. Một thuốc được phát triển cho một bệnh hiếm gặp.
D. Một thuốc có tác dụng phụ đặc biệt nghiêm trọng.
73. Thuật ngữ ‘pharmacophore’ đề cập đến điều gì?
A. Tổng khối lượng phân tử của một thuốc
B. Các đặc điểm cấu trúc thiết yếu của một phân tử chịu trách nhiệm cho hoạt tính sinh học của nó
C. Độ tan trong lipid của một thuốc
D. Khả năng chuyển hóa của một thuốc
74. Trong hóa dược, ‘drug repurposing’ (tái sử dụng thuốc) đề cập đến điều gì?
A. Phát triển một thuốc mới cho một bệnh mới.
B. Sử dụng một thuốc đã được phê duyệt cho một bệnh khác với bệnh ban đầu mà nó được phát triển.
C. Cải thiện công thức của một thuốc đã có.
D. Giảm giá thành sản xuất thuốc.
75. Loại tương tác nào đóng vai trò quan trọng nhất trong việc gắn kết một thuốc vào trung tâm hoạt động của enzyme?
A. Liên kết cộng hóa trị
B. Tương tác kỵ nước
C. Liên kết hydro
D. Tương tác ion
76. Cơ chế tác động của thuốc kháng virus Tamiflu (oseltamivir) là gì?
A. Ức chế sự sao chép RNA của virus.
B. Ức chế enzyme neuraminidase của virus cúm.
C. Ức chế sự xâm nhập của virus vào tế bào.
D. Ức chế sự lắp ráp virus.
77. Phản ứng nào sau đây thường được sử dụng để gắn một thuốc vào một protein mang trong quá trình phát triển thuốc liên hợp kháng thể (antibody-drug conjugate – ADC)?
A. Phản ứng Diels-Alder
B. Phản ứng click chemistry
C. Phản ứng Grignard
D. Phản ứng Wittig
78. Trong quá trình phát triển thuốc, ‘high-throughput screening’ (HTS) được sử dụng để làm gì?
A. Tổng hợp thuốc ở quy mô lớn.
B. Kiểm tra đồng thời một số lượng lớn các hợp chất để tìm ra các ‘hit compound’ tiềm năng.
C. Phân tích cấu trúc tinh thể của protein mục tiêu.
D. Đánh giá độc tính của thuốc trên động vật.
79. Trong hóa dược, ‘structure-activity relationship’ (SAR) đề cập đến điều gì?
A. Mối quan hệ giữa cấu trúc hóa học của một phân tử và hoạt tính sinh học của nó.
B. Mối quan hệ giữa liều lượng thuốc và tác dụng phụ.
C. Mối quan hệ giữa cấu trúc protein và chức năng của nó.
D. Mối quan hệ giữa sự biểu hiện gen và sự phát triển bệnh.
80. Trong hóa dược, ‘click chemistry’ thường được sử dụng để làm gì?
A. Tổng hợp các hợp chất phức tạp một cách nhanh chóng và hiệu quả.
B. Phân tích cấu trúc protein.
C. Đo lường ái lực liên kết giữa thuốc và mục tiêu.
D. Dự đoán độc tính của thuốc.
81. Cấu trúc hóa học nào sau đây thường được sử dụng như một khung cơ bản trong thiết kế các chất ức chế enzyme?
A. β-lactam
B. Purine
C. Benzene
D. Peptide
82. Cơ chế tác động của thuốc ức chế bơm proton (proton pump inhibitors – PPIs) như omeprazole là gì?
A. Ức chế sự sản xuất acid hydrochloric trong dạ dày.
B. Trung hòa acid hydrochloric trong dạ dày.
C. Bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi tác động của acid.
D. Tăng cường sự co bóp của dạ dày.
83. Phương pháp nào sau đây thường được sử dụng để xác định ái lực (affinity) của một thuốc đối với mục tiêu của nó?
A. Sắc ký khí (Gas chromatography)
B. Nhiệt lượng kế đẳng nhiệt (Isothermal titration calorimetry – ITC)
C. Điện di mao quản (Capillary electrophoresis)
D. Kính hiển vi điện tử (Electron microscopy)
84. Loại enzyme nào chịu trách nhiệm chính cho quá trình chuyển hóa thuốc giai đoạn I (phase I metabolism) trong cơ thể?
A. Glucuronosyltransferases
B. Cytochrome P450s
C. Sulfotransferases
D. Glutathione S-transferases
85. Thuật ngữ ‘promiscuous drug’ được sử dụng để chỉ loại thuốc nào?
A. Một thuốc có tác dụng phụ nghiêm trọng.
B. Một thuốc liên kết với nhiều mục tiêu khác nhau trong cơ thể.
C. Một thuốc chỉ có tác dụng trên một loại tế bào cụ thể.
D. Một thuốc có độ tan trong nước cao.
86. Trong hóa dược, thuật ngữ ‘prodrug’ dùng để chỉ điều gì?
A. Một chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh hơn thuốc gốc.
B. Một dạng thuốc không hoạt tính, cần chuyển hóa trong cơ thể để trở thành dạng có hoạt tính.
C. Một thuốc có tác dụng phụ nghiêm trọng.
D. Một chất ức chế enzyme chuyển hóa thuốc.
87. Trong hóa dược, ‘Lipinski’s Rule of Five’ được sử dụng để làm gì?
A. Dự đoán độc tính của thuốc.
B. Dự đoán khả năng một hợp chất có hoạt tính sinh học.
C. Dự đoán khả năng một hợp chất có thể được hấp thu tốt qua đường uống.
D. Dự đoán khả năng một hợp chất có thể vượt qua hàng rào máu não.
88. Đặc điểm nào sau đây là quan trọng nhất để một thuốc có thể được đưa đến mục tiêu một cách chọn lọc bằng cách sử dụng kháng thể (antibody-drug conjugate)?
A. Khả năng liên kết mạnh với protein huyết tương.
B. Khả năng liên kết đặc hiệu với một kháng nguyên trên tế bào mục tiêu.
C. Tính tan trong nước cao.
D. Kích thước phân tử nhỏ.
89. Phương pháp nào sau đây thường được sử dụng để dự đoán các đặc tính dược động học (ADME) của một thuốc tiềm năng?
A. Sắc ký lớp mỏng (Thin-layer chromatography)
B. Các mô hình in silico (ví dụ: QSAR, mô hình hóa phân tử)
C. Điện di gel (Gel electrophoresis)
D. Kính hiển vi huỳnh quang (Fluorescence microscopy)
90. Thuật ngữ ‘ligand efficiency’ (LE) được sử dụng để đánh giá điều gì trong quá trình phát triển thuốc?
A. Khả năng tổng hợp thuốc ở quy mô lớn.
B. Mức độ hiệu quả của một phân tử trong việc liên kết với mục tiêu của nó so với kích thước và độ phức tạp của phân tử đó.
C. Độ tan của thuốc trong các dung môi khác nhau.
D. Khả năng chuyển hóa của thuốc trong cơ thể.
91. Thuốc nào sau đây là một chất chủ vận beta-2 adrenergic được sử dụng để điều trị hen suyễn?
A. Propranolol
B. Salbutamol
C. Ipratropium
D. Montelukast
92. Enzyme nào chịu trách nhiệm chính cho việc chuyển hóa pha I của nhiều loại thuốc trong gan?
A. Glucuronosyltransferase
B. Cytochrome P450
C. Sulfotransferase
D. N-acetyltransferase
93. Loại liên kết hóa học nào đóng vai trò quan trọng nhất trong sự tương tác giữa thuốc và receptor?
A. Liên kết cộng hóa trị
B. Liên kết ion
C. Liên kết hydro
D. Tương tác Van der Waals
94. Thuốc nào sau đây là một chất chủ vận thụ thể dopamine được sử dụng trong điều trị bệnh Parkinson?
A. Selegiline
B. Benztropine
C. Levodopa
D. Pramipexole
95. Thuốc nào sau đây được sử dụng để điều trị quá liều opioid?
A. Naloxone
B. Flumazenil
C. Atropine
D. Physostigmine
96. Cơ chế tác dụng của benzodiazepine là gì?
A. Tăng cường tác dụng của GABA
B. Ức chế tái hấp thu serotonin
C. Phong bế thụ thể dopamine
D. Kích thích thụ thể opioid
97. Cấu trúc hóa học nào sau đây thường liên quan đến hoạt tính kháng viêm của các NSAID?
A. Nhóm amin bậc ba
B. Nhóm carboxyl
C. Nhóm hydroxyl
D. Nhóm ether
98. Cơ chế tác dụng của warfarin là gì?
A. Ức chế trực tiếp thrombin
B. Ức chế kết tập tiểu cầu
C. Ức chế vitamin K reductase
D. Hoạt hóa antithrombin III
99. Cơ chế tác dụng của metformin trong điều trị đái tháo đường type 2 là gì?
A. Kích thích giải phóng insulin từ tuyến tụy
B. Tăng độ nhạy của insulin ở các mô ngoại vi
C. Ức chế hấp thu glucose ở ruột
D. Giảm sản xuất glucose ở gan
100. Thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai ít gây buồn ngủ hơn thế hệ thứ nhất vì lý do nào sau đây?
A. Chúng có ái lực cao hơn với thụ thể H1 ở não
B. Chúng có kích thước phân tử lớn hơn, khó vượt qua hàng rào máu não
C. Chúng chuyển hóa nhanh hơn
D. Chúng tác động chọn lọc lên thụ thể H2
101. Loại thụ thể nào sau đây là một kênh ion được hoạt hóa bằng phối tử?
A. Thụ thể kinase tyrosine
B. Thụ thể liên kết protein G
C. Thụ thể nicotinic acetylcholine
D. Thụ thể steroid
102. Thuốc nào sau đây là một chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE)?
A. Losartan
B. Valsartan
C. Captopril
D. Telmisartan
103. Loại phản ứng nào được sử dụng phổ biến nhất trong quá trình liên hợp pha II để tăng độ tan trong nước của thuốc?
A. Oxy hóa
B. Khử
C. Glucuronidation
D. Thủy phân
104. Đặc điểm cấu trúc nào sau đây thường liên quan đến độc tính của thuốc?
A. Tính đối xứng cao
B. Nhóm chức năng dễ bị chuyển hóa thành các chất phản ứng
C. Kích thước phân tử nhỏ
D. Độ tan trong nước cao
105. Nhóm chức năng nào sau đây thường được sử dụng để tạo liên kết este trong prodrug?
A. Nhóm amin
B. Nhóm carboxyl
C. Nhóm ether
D. Nhóm halogen
106. Thuốc nào sau đây là một chất ức chế phosphodiesterase-5 (PDE5) được sử dụng trong điều trị rối loạn cương dương?
A. Sildenafil
B. Tamsulosin
C. Finasteride
D. Dutasteride
107. Chất ức chế bơm proton (PPI) hoạt động bằng cách nào?
A. Trung hòa acid hydrochloric trong dạ dày
B. Đối kháng thụ thể histamine H2
C. Ức chế không hồi phục bơm H+/K+-ATPase
D. Bao phủ niêm mạc dạ dày
108. Cấu trúc hóa học nào sau đây thường được thêm vào các thuốc để kéo dài thời gian tác dụng của chúng?
A. Nhóm este
B. Nhóm halogen
C. Chuỗi alkyl dài
D. Nhóm nitro
109. Cơ chế tác dụng của digoxin trong điều trị suy tim là gì?
A. Ức chế thụ thể beta-adrenergic
B. Ức chế bơm Na+/K+-ATPase
C. Tăng cường giải phóng nitric oxide
D. Ức chế kênh canxi
110. Thuật ngữ ‘prodrug’ dùng để chỉ loại thuốc nào?
A. Thuốc có tác dụng phụ nghiêm trọng
B. Thuốc được chuyển hóa thành dạng hoạt động sau khi vào cơ thể
C. Thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh hiếm gặp
D. Thuốc có tác dụng kéo dài
111. Cơ chế tác dụng chính của thuốc ức chế ACE trong điều trị tăng huyết áp là gì?
A. Ức chế trực tiếp thụ thể angiotensin II
B. Giãn mạch thông qua tăng sản xuất oxit nitric
C. Giảm sản xuất angiotensin II
D. Tăng thải natri và nước qua thận
112. Thuốc nào sau đây là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II (ARB)?
A. Enalapril
B. Amlodipine
C. Losartan
D. Furosemide
113. Cơ chế tác dụng của statin trong điều trị rối loạn lipid máu là gì?
A. Ức chế hấp thu cholesterol ở ruột
B. Tăng thải trừ cholesterol qua mật
C. Ức chế HMG-CoA reductase
D. Hoạt hóa lipoprotein lipase
114. Thuốc nào sau đây là một chất ức chế chọn lọc COX-2?
A. Ibuprofen
B. Aspirin
C. Celecoxib
D. Naproxen
115. Nhóm chức năng nào sau đây thường được thêm vào một phân tử thuốc để tăng độ tan trong nước?
A. Nhóm alkyl
B. Nhóm halogen
C. Nhóm hydroxyl
D. Nhóm phenyl
116. Cơ chế tác dụng của thuốc chống loạn thần không điển hình (atypical antipsychotics) là gì?
A. Chủ yếu phong bế thụ thể dopamine D2
B. Chủ yếu phong bế thụ thể serotonin 5-HT2A
C. Phong bế cả thụ thể dopamine D2 và serotonin 5-HT2A
D. Tăng cường giải phóng dopamine
117. Cơ chế tác dụng của thuốc lợi tiểu thiazide là gì?
A. Ức chế tái hấp thu natri ở ống lượn gần
B. Ức chế tái hấp thu natri ở ống lượn xa
C. Đối kháng thụ thể aldosterone
D. Tăng tính thấm của ống góp với nước
118. Đặc điểm cấu trúc nào sau đây thường có trong các thuốc ức chế enzyme chọn lọc?
A. Cấu trúc tương tự với cơ chất tự nhiên của enzyme
B. Nhóm chức năng phản ứng mạnh với enzyme
C. Kích thước phân tử nhỏ
D. Tính tan trong nước cao
119. Thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA) hoạt động bằng cách nào?
A. Ức chế monoamine oxidase (MAO)
B. Ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine
C. Tăng cường giải phóng dopamine
D. Kích thích thụ thể GABA
120. Loại tương tác thuốc nào xảy ra khi hai thuốc cùng gắn vào một vị trí trên protein huyết tương, làm tăng nồng độ tự do của một trong hai thuốc?
A. Tương tác dược lực học
B. Tương tác dược động học do cạnh tranh liên kết protein
C. Tương tác do thay đổi pH dạ dày
D. Tương tác do cảm ứng enzyme
121. Thuật ngữ ‘lipophilicity’ đề cập đến cái gì?
A. Khả năng của một phân tử hòa tan trong nước.
B. Khả năng của một phân tử hòa tan trong chất béo hoặc dung môi không phân cực.
C. Khả năng của một phân tử liên kết với protein.
D. Khả năng của một phân tử được bài tiết khỏi cơ thể.
122. Chiến lược nào sau đây có thể được sử dụng để cải thiện độ ổn định chuyển hóa của một loại thuốc?
A. Giới thiệu các nhóm phòng thủ sterically.
B. Tăng lipophilicity của thuốc.
C. Giảm trọng lượng phân tử của thuốc.
D. Giới thiệu một nhóm ester.
123. Khái niệm ‘receptor occupancy’ trong dược lực học đề cập đến điều gì?
A. Tốc độ một loại thuốc liên kết với một thụ thể.
B. Phần trăm tổng số thụ thể bị liên kết bởi một loại thuốc tại một nồng độ nhất định.
C. Số lượng thụ thể hiện diện trong một mô.
D. Thời gian một loại thuốc vẫn liên kết với một thụ thể.
124. Trong hóa dược, ‘bioisostere’ là gì?
A. Một loại thuốc có tác dụng phụ kéo dài.
B. Một nhóm hoặc nguyên tử có thể được thay thế cho một nhóm hoặc nguyên tử khác mà không ảnh hưởng đáng kể đến hoạt động sinh học.
C. Một loại thuốc được chuyển hóa thành dạng hoạt động trong cơ thể.
D. Một loại thuốc có nguồn gốc từ sản phẩm tự nhiên.
125. Chức năng của enzyme Cytochrome P450 trong chuyển hóa thuốc là gì?
A. Vận chuyển thuốc qua màng tế bào.
B. Liên hợp thuốc với các phân tử lớn.
C. Oxy hóa thuốc, thường làm tăng tính tan trong nước.
D. Giảm thuốc để tăng hoạt tính của chúng.
126. Nhóm chức năng nào sau đây có khả năng tạo thành một liên kết ion với một thụ thể?
A. Alcohol.
B. Amin.
C. Ether.
D. Aldehyde.
127. Loại tương tác liên kết nào đóng vai trò quan trọng nhất trong việc liên kết một chất ức chế enzyme với vị trí hoạt động của nó?
A. Liên kết cộng hóa trị.
B. Tương tác ion.
C. Lực Van der Waals.
D. Liên kết hydro.
128. Nhóm chức năng nào sau đây có tính axit nhất?
A. Alcohol.
B. Phenol.
C. Amin.
D. Ether.
129. Trong thiết kế tiền chất thuốc, chiến lược nào sau đây được sử dụng để cải thiện tính tan trong nước của một loại thuốc?
A. Thêm một nhóm lipophilic lớn.
B. Che giấu một nhóm chức năng cơ bản.
C. Giới thiệu một nhóm phosphate.
D. Loại bỏ các trung tâm chiral.
130. Enzyme nào sau đây chịu trách nhiệm chính cho quá trình glucuronidation trong chuyển hóa thuốc?
A. Cytochrome P450.
B. UDP-glucuronosyltransferase (UGT).
C. Glutathione S-transferase (GST).
D. Alcohol dehydrogenase.
131. Loại liên kết nào được hình thành bởi các chất alkyl hóa DNA trong hóa trị liệu ung thư?
A. Liên kết hydro.
B. Liên kết ion.
C. Liên kết cộng hóa trị.
D. Tương tác kỵ nước.
132. Nhóm chức năng nào sau đây có khả năng tạo thành một liên kết hydro như một chất cho?
A. Ether.
B. Ketone.
C. Alcohol.
D. Halide.
133. Loại liên kết hóa học nào là thuận nghịch nhất?
A. Liên kết cộng hóa trị.
B. Liên kết ion.
C. Liên kết hydro.
D. Liên kết peptide.
134. Trong quá trình phát triển thuốc, ‘lead optimization’ liên quan đến điều gì?
A. Xác định mục tiêu thuốc mới.
B. Cải thiện các đặc tính của một chất dẫn đầu để có được một loại thuốc ứng cử viên.
C. Sàng lọc các thư viện hợp chất lớn.
D. Tiến hành các thử nghiệm lâm sàng.
135. Nguyên tắc thiết kế thuốc dựa trên cấu trúc (SBDD) chủ yếu dựa vào cái gì?
A. Sàng lọc thông lượng cao của các hợp chất.
B. Kiến thức về cấu trúc ba chiều của mục tiêu thuốc.
C. Sửa đổi cấu trúc của các loại thuốc hiện có.
D. Phân tích mối quan hệ cấu trúc-hoạt tính (SAR).
136. Điều gì được đo bằng hệ số phân vùng (Log P)?
A. Độ tan trong nước của một hợp chất.
B. Độ lipophilicity của một hợp chất.
C. Trọng lượng phân tử của một hợp chất.
D. Độ ổn định của một hợp chất trong axit.
137. Thuật ngữ ‘molecular docking’ đề cập đến điều gì?
A. Xác định trọng lượng phân tử của một hợp chất.
B. Dự đoán phương thức liên kết và ái lực của một phối tử với một mục tiêu protein.
C. Tổng hợp một phân tử mới.
D. Đo độ tan trong nước của một hợp chất.
138. Điều gì được chỉ ra bởi giá trị IC50 thấp của một loại thuốc?
A. Độ tan trong nước thấp.
B. Hiệu lực cao.
C. Độ ổn định chuyển hóa kém.
D. Bioavailability thấp.
139. Khái niệm về ‘bioavailability’ trong dược động học đề cập đến điều gì?
A. Tốc độ một loại thuốc được bài tiết khỏi cơ thể.
B. Phần trăm của một loại thuốc không thay đổi đến được tuần hoàn hệ thống.
C. Khả năng của một loại thuốc liên kết với protein huyết tương.
D. Sự phân bố của một loại thuốc trong các mô khác nhau.
140. Trong phát triển thuốc, thuật ngữ ‘drug-likeness’ đề cập đến điều gì?
A. Khả năng của một loại thuốc để tạo ra tác dụng mong muốn.
B. Mức độ một hợp chất có các đặc tính vật lý và hóa học cho phép nó trở thành một loại thuốc có sẵn bằng đường uống.
C. Tốc độ một loại thuốc được hấp thụ vào máu.
D. Thời gian một loại thuốc tồn tại trong cơ thể.
141. Nhóm chức năng nào sau đây thường liên quan đến tương tác liên kết hydro với thụ thể?
A. Hydrocarbon aliphatic.
B. Ether.
C. Alcohol.
D. Halide.
142. Chiến lược nào sau đây có thể được sử dụng để giảm thiểu độc tính ngoài mục tiêu của một loại thuốc?
A. Tăng lipophilicity của thuốc.
B. Giảm trọng lượng phân tử của thuốc.
C. Tăng độ chọn lọc của thuốc đối với mục tiêu dự định.
D. Giảm bioavailability của thuốc.
143. Trong ngữ cảnh của dược lực học, ‘affinity’ đề cập đến điều gì?
A. Khả năng của một loại thuốc để tạo ra một tác dụng.
B. Sức mạnh của sự liên kết giữa một loại thuốc và mục tiêu của nó.
C. Tốc độ một loại thuốc được hấp thụ.
D. Thời gian một loại thuốc tồn tại trong cơ thể.
144. Cấu trúc hóa học nào sau đây thường liên quan đến hoạt tính kháng histamine H1?
A. Một nhóm carboxyl trực tiếp liên kết với vòng thơm.
B. Một amin bậc ba được phân tách bởi hai nguyên tử carbon từ hai vòng thơm.
C. Một nhóm hydroxyl liên kết trực tiếp với vòng cyclohexane.
D. Một este aliphatic lớn.
145. Trong quá trình phát triển thuốc, thuật ngữ ‘độ chọn lọc’ đề cập đến điều gì?
A. Khả năng của một loại thuốc để tạo ra tác dụng mong muốn.
B. Mức độ một loại thuốc liên kết với một mục tiêu cụ thể so với các mục tiêu khác.
C. Tốc độ một loại thuốc được hấp thụ vào máu.
D. Thời gian một loại thuốc tồn tại trong cơ thể.
146. Trong hóa dược, ‘scaffold hopping’ đề cập đến điều gì?
A. Tối ưu hóa các nhóm thế trên một cấu trúc dẫn đầu.
B. Thay thế cấu trúc cốt lõi của một phân tử bằng một cấu trúc khác có chức năng tương tự.
C. Sàng lọc các thư viện lớn để tìm các chất dẫn đầu mới.
D. Dự đoán các mục tiêu ngoài ý muốn của một loại thuốc.
147. Enzyme nào sau đây đóng vai trò quan trọng trong việc thủy phân este và amide trong chuyển hóa thuốc?
A. Esterase.
B. Cytochrome P450.
C. UDP-glucuronosyltransferase.
D. Glutathione S-transferase.
148. Thuật ngữ ‘pharmacophore’ đề cập đến điều gì?
A. Trọng lượng phân tử của một loại thuốc.
B. Sự sắp xếp không gian của các đặc điểm cần thiết cho hoạt động sinh học.
C. Công thức hóa học của một loại thuốc.
D. Tên thương mại của một loại thuốc.
149. Thuật ngữ ‘prodrug’ đề cập đến điều gì?
A. Một loại thuốc có tác dụng phụ kéo dài.
B. Một loại thuốc được chuyển hóa thành dạng hoạt động trong cơ thể.
C. Một loại thuốc được bào chế để giải phóng kéo dài.
D. Một loại thuốc có nguồn gốc từ sản phẩm tự nhiên.
150. Tương tác nào sau đây là quan trọng nhất đối với sự liên kết của chất ức chế thuận nghịch với enzyme?
A. Liên kết cộng hóa trị.
B. Liên kết ion.
C. Lực Van der Waals.
D. Tương tác kỵ nước.
